合成抗原虫药

    合成抗原虫药 : (1)喹啉衍生物 喹啉类抗原虫药。 可大致分为对阿米巴痢疾有效的药物和对疟 疾有效的药物。用于治疗阿米巴痢疾的药物, 是8-羟基喹啉衍生物: 氯碘喹、喹碘方和氯 喹那多等。这些药物的历史较久,二十世纪 初就已广泛用于阿米巴痢疾和细菌性肠道感 染的治疗,但近年来认为有引起亚急性视神 经脊髓病的副作用,现已不用。
对疟疾有效的喹啉衍生物有: 奎宁、伯 氨喹、阿莫地喹 (氨酚喹) 和氯喹等。含有 奎宁的金鸡纳树皮,早在十五世纪左右就已 成为广泛用作治疗疟疾的特效药。由于第一 次世界大战的爆发,当时难以得到奎宁的德 国,大力进行了抗疟药的研究,发现了8-氨 基喹啉衍生物伯氨喹有抗疟作用。第二次世 界大战期间,由于金鸡纳树皮的产地东南亚 处在日本的控制下,从而促使英国和美国进 行抗疟药的研究,开发了4-氨基喹啉衍生物 阿莫地喹和氯喹。这些喹啉类抗疟药,对疟 原虫的裂殖体和配子体有杀灭作用,但对孢 子体作用很弱。在临床上,奎宁、伯氨喹和 阿莫地喹用于治疗疟疾,一般口服给药。氯 喹可口服或注射,除用于疟疾外,还可用于 兰伯氏鞭毛虫症。这些药物都有胃肠功能障 碍和中枢神经作用等副作用,特异的副作用 已知有伯氨喹引起发生的急性溶血性贫血和 氯喹引起的视力障碍等。
(2) 硝基化合物 1955年,S. R. M. Bushby和F. C. Copp在研究硝基噻唑衍生 物的抗毛滴虫作用时,发现醋胺硝唑 (胺硝 唑)对毛滴虫增殖有很强的抑制作用。接着, C. Cosar和L. Julou报道,甲硝唑 (灭滴 灵)也有很强的抗毛滴虫作用。现已知道,甲 硝唑除有抗毛滴虫作用外,对阿米巴痢疾、兰 伯氏鞭毛虫症及厌气菌亦有作用。这些硝基 化合物,在临床上以口服或阴道给药,主要 用于毛滴虫阴道炎或尿道炎。副作用有轻微 的胃肠功能损害。有的报道认为,甲硝唑有 致突变性和致癌性。
(3) 有机砷化合物 已知的其他抗原虫 药有: 对阿米巴痢疾有效的有机砷化合物乙 酰砷胺和卡巴胂,以及对疟疾有效的2,4-二 氨基嘧啶衍生物乙胺嘧啶等。有机砷化合物 由于毒性大,现在临床上已不使用。