磺酰脲类除草剂

    磺酰脲类除草剂 : 1978年G.Levitt和1979年D.W.Finnerty 最早报道了N-(1,3,5-三嗪基氨基羰基)苯 磺酰胺的活性,并开发了第一个磺酰脲类除 草剂绿黄隆(chlorsulfuron)[1],在此基础 上,以美国Du Pont公司为主,在10年的期 间,相继开发出一系列用途各异的新品种,成 为除草剂新品种开发最活跃的领域。至今已 有近20个品种商品化,但此领域内的研究、 开发仍十分活跃。它们是甲黄隆(metsulfuron,metsulfuron-methyl)[2]、苯黄隆 (tribenuron,tribenuron-methyl)[3]、胺苯黄 隆(ethametsulfuron)[4]、醚苯黄隆(triasulfuron)[5]、噻黄隆(thifensulfuron,thifensulfuron-methyl)[6]、醚黄隆(cinosulfuron) [7]、嘧黄隆(sulfometuron,sulfometuronmethyl)[8]、氯嘧黄隆(chlorimuron,chlorimuron-ethyl)[9]、氟嘧黄隆(primisulfuron, primisulfuron-methyl)[10]、苄嘧黄隆(bensulfuron,bensulfuron-methyl)[11]、吡嘧黄 隆 (pyrazosulfuron,pyrazosulfuron-ethyl) [12]、烟嘧黄隆(nicosulfuron)[13]、啶嘧黄 隆(flazasulfuron)[14]、氟胺黄隆(DPXb6037)[15]、玉嘧黄隆(DPX-E9636)[16]、 唑嘧黄隆(NC-330)[17]等。
该类除草剂通过植物的根和叶吸收,药 效缓慢,主要通过抑制乙酰乳酸合成酶 (ALS)的活性来抑制植物生长。此种酶是支 链氨基酸缬氨酸和异亮氨酸生物合成第一阶 段所必需的酶。在缬氨酸合成中,两个丙酮酸 分子结合形成乙酰乳酸;在异亮氨酸合成中, 丙酮酸与α-丁酮酸结合形成α-乙酰-α-羟基 丁酸。该类除草剂强烈抑制乙酰乳酸合成酶 的活性,导致缬氨酸与异亮氨酸缺乏,使植物 细胞有丝分裂停滞于间隙1(G1)与间隙2 (G2)阶段,影响细胞分裂,造成杂草生长停 止而死亡。
不同种植物对磺酰脲类除草剂的敏感性 差异很大,这主要由于它们对药剂在体内的代谢能力不同,抗药性作物的代谢作用强,药 剂在体内迅速分解。其在植物体内主要进行 水解作用。在土壤中,主要通过酸催化的水 解作用而消失,故持效期随pH值上升而延 长。不同品种磺酰脲类除草剂的持效期存在 差异。

绿黄隆[1]

甲黄隆[2]

苯黄隆[3]

胺苯黄隆[4]

醚苯黄隆[5]

噻黄隆[6]

醚黄隆[7]

嘧黄隆[8]

氯嘧黄隆[9]

氟嘧黄隆[10]

苄嘧黄隆[11]

吡嘧黄隆[12]

烟嘧黄隆[13]

啶嘧黄隆[14]

氟胺黄隆[15]

玉嘧黄隆[16]

唑嘧黄隆[17]

中国目前使用的磺酰脲类除草剂的化学 结构式、国际通用名称、商品名 (开发公 司)、急性经口LD₅₀如下所示。
(1)绿黄隆 [1]:chlorsulfuron,Glean (Du Pont),大白鼠5545(雄)、6293(雌)mg/ kg。
(2)甲黄隆[2]: methsulfuron-methyl, Ally、Escort、Finesse (Du Pont),雄大白鼠 5000mg/kg以上 (原药)。
(3) 苄嘧黄隆 [11 ]: bensulfuronmethyl,Londax(Du Pont),小白鼠10985mg/ kg以上。
(4) 吡嘧黄隆 [12]: pyrazosulfuronethyl,Sirius (日本日产化学),大白鼠 5000mg/kg以上。
(5) 苯黄隆[3]:tribenuron-methyl,Express、Express TM (Du Pont),大白鼠 5000mg/kg以上。
(6) 胺苯黄隆 [4]: ethametsulfuron, Muster(Du Pont),大白鼠5000mg/kg以上。
(7) 噻黄隆[6]:thifensulfuron-methyl, Harmony (Du Pont),大白鼠5000mg/kg 以上。
(8) 醚黄隆 [7]: cinosulfuron,Setoff (Ciba-Geigy),大白鼠5000mg/kg以上。
(9) 烟嘧黄隆[13]: nicosulfuron,Accent(日本石原),雄小白鼠5000mg/kg以上。