解痉药

    解痉药 : 抑制内脏平滑 肌痉挛的药物称为解痉药。这类药物主要对 消化器官和泌尿器官痉挛时的疼痛有效。
解痉药按其作用机理,可大致分为向神 经性解痉药与向肌肉性解痉药。其代表性药 物,前者为阿托品,后者为罂粟碱。
主要的解痉药为拟肾上腺素药、抗胆碱 药和儿茶酚氧化甲基转移酶抑制剂 (COMT 抑制剂)。但从化学方面分类,可分为天然生 物碳、合成叔胺、合成季铵盐和COMT抑 制剂。
(1) 天然生物碱 茄科植物颠茄、曼陀 罗、莨菪等的植物生物碱——阿托品、东莨 菪碱和莨菪浸膏等; 另外,阿片中的一种生 物碱——罂粟碱,均可作为天然生物碱使用。 其中颠茄生物碱,可作用于乙酰胆碱受体,缓 解消化道、胆管、膀胱、输尿管等平滑肌的 痉挛,抑制唾液、胃液等的分泌。罂粟碱因 能直接作用于平滑肌,抑制平滑肌的紧张或 痉挛,故可用于胆石症的痉挛症状。
(2) 合成叔胺 合成叔胺可用作消化系 统解痉药和治疗震颤麻痹药。因叔胺有很好 的抑制消化道蠕动的作用,故用于抑制胃肠 平滑肌蠕动比用于抑制胃液分泌更好。叔胺 属于抗胆碱药,从作用机理方面看,以向神 经性解痉为主,但也兼有向肌性解痉作用。如 盐酸双环胺等。
(3) 合成季铵盐 这类药物一般抑制胃 液分泌作用比合成叔胺强,可用于消化系统 的解痉和抑制胃液分泌。此外,有的药物可 用于输尿管、胆管的解痉。
(4) COMT抑制剂 在肾上腺素能神经 末稍的突触小囊泡中,贮藏有去甲肾上腺素, 受到刺激时就释放出来,与效应器的肾上腺 素能受体结合,传递神经冲动。此后,被结 合的去甲肾上腺素游离,大部分失活,在神 经末梢再集中而再次被利用,但其中一部分 被附近组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶 (COMT)甲基化而失活。COMT抑制剂可抑 制去甲肾上腺素的代谢失活,使交感神经末 梢的去甲肾上腺素增加,通过拮抗乙酰胆碱 作用而显示解痉作用。COMT抑制剂因无副 交感神经阻滞作用,故几无口渴、散瞳等副 作用。
COMT抑制剂,有夫洛丙酮(三羟苯丙 酮)、地乐司潘S和曲匹酮。这些药物的作用 机理,都是通过抑制COMT而产生解痉和松 弛胆道口括约肌,故适用于胆道疾病、胰脏 疾病与尿路疾病的解痉。地乐司潘S是间苯 三酚与1,3,5-三甲氧基苯的等量合剂。