抗动脉硬化药

    抗动脉硬化药 : 动脉硬化的病因与许多因素有关, 但其中与高脂血症(血脂过高)的关系最为密 切。血清中的胆固醇或甘油三酯显著增高,或 两者均显著增高时,称为高脂血症。
改善高脂血症的药物,称为降血脂药。
另外,有抗血栓作用的药物在防治动脉 硬化药中讨论。
这里介绍的主要是降血脂药。
(1) 降血脂药
①阻止胆固醇吸收剂,这是一类阻止从 肠道吸收胆固醇的药物,有大豆甾醇、尼可 莫尔(烟酸环己醇酯)和亚油甲苄胺等。大豆 甾醇是从大豆油不皂化物中提取出来的、以 含β-谷甾醇为主的植物甾醇及天然生育酚 的制剂。尼可莫尔为烟酸衍生物,除有阻止 胆固醇吸收外,还有促进胆汁酸排泄的作用。 考来烯胺(降胆敏、消胆胺)需要大量服用。
②胆固醇生物合成抑制剂 代表性的药 物是氯贝丁酯(降脂乙酯、安妥明、氯苯丁酯、 祛脂乙酯)及其衍生物。这类药物的作用机理 较复杂,有抑制脂肪酸的游离,抑制甘油三 酯的合成,抑制胆固醇的合成以及促进胆固 醇由胆汁排泄等。可用于改善Ⅱ型和Ⅳ型高 脂血症。
③胆固醇分解排泄促进剂 曾开发了甲 状腺素及其类似物,但现在尚无制剂销售。
大豆甾醇除有阻止胆固醇吸收的作用 外,还有促进胆固醇的分解、排泄作用。
④脂蛋白酶活化剂 肝素有血中脂质清 除作用,能澄清混浊的血浆。
右旋糖酐硫酸酯钠(糖酐酯钠)可提高脂 蛋白酶的活性,具有清除血清脂质和降低血 清胆固醇的作用。
⑤过氧化脂质降低剂 据认为,过氧化 脂质是动脉硬化的发病因子之一。根据这一 理论,正在开发去除过氧化脂质的药物。
维生素B₂四丁酸酯(核黄素四丁酸酯) 有去除过氧化脂质的作用。醋酸维生素E(醋 酸生育酚酯)也有同样的作用。
(2) 其他
二吡啶甲醇氨基甲酸酯有治疗动脉粥样 硬化和预防血栓等作用。
前几年发现了作为前列腺素之一的前列 环素,它与动脉硬化的关系正在作为课题进 行研究。现在,将其作为抗血栓药的临床试 验也在进行中。
泛硫乙胺(双泛酰硫乙胺)由于有增加脂 蛋白中的高密度脂蛋白 (HDL)部分的胆固 醇的作用而引人注目。