抗精神失常药

    抗精神失常药 : 抗 精神失常药分为以下三类:(1)抗精神病药; (2)抗焦虑药; (3)抗抑郁药。现分述如下。
(1)抗精神病药
抗精神病药又称为强安定药,是主要用 于治疗精神分裂症的药物。
据认为,精神分裂症起因于脑内多巴胺 能神经元的突触后受体的超敏反应; 抗精神 病药系通过阻断中脑边缘系统和中脑皮质系 统的多巴胺神经元的突触后受体,减少多巴 胺的突触效果而发挥作用。
抗精神病药,按结构大致可分为吩噻嗪 类、噻吨类、丁酰苯类及其他。
①吩噻嗪类 自1952年巴黎大学的J. Delay和P. Deniker报道吩噻嗪类的氯丙嗪 用于治疗精神分裂症患者有效以来,迄今这 个药物仍在抗精神病药物中占有重要的 地位。
通过改变吩噻嗪骨架上2位和10位的 取代基,合成与开发了许多吩噻嗪类衍生物。
10位的取代基为氨丙基时,一般性镇静 作用强; 若为哌嗪基和哌啶丙基时,则抗精 神病作用强。
②噻吨类 这类药物是吩噻嗪骨架上的 氮原子被碳碳双键取代的化合物,具有与吩 噻嗪类似的作用。如泰尔登、氟哌噻吨、替 沃噻吨。
③丁酰苯类 1958年比利时Janssen研 究所的P. A. J. Janssen合成的氟哌啶醇 (氟哌丁苯),是这一类的第一个药物。之后, 虽然研究了许多衍生物,但迄今氟哌啶醇仍 是抗精神病药物中应用最广泛的药物之一。
④其他 利血平适用于对吩噻嗪类药物 无效或因不良反应而不能继续用吩噻嗪类药 物的精神分裂症,但现在已不常使用。
(2) 抗焦虑药
抗焦虑药又称为弱安定药,是具有改善 精神紧张、焦虑、抑郁等症状及缓和伴发的 各种躯体反应的一类药物。
这类药物可大体分为氨基甲酸酯类、苯 并二氮杂䓬类及其他。
①氨基甲酸酯类 这类药物中的甲丙氨 酯(安宁、眠尔通、氨甲丙二酯),比苯并二 氮杂䓬类的历史久, 但现在不象过去那样使 用了。
②苯并二氮杂䓬类 1960年, 瑞士 Roche公司的研究人员创制的氯氮䓬 (利眠 宁、甲胺二氮䓬),是第一个苯并二氮杂䓬类 药物, 以后成了安定 (苯甲二氮䓬) 以及许 多这类药物开发的线索。
据报道, 苯并二氮杂䓬类对大脑边缘系 统,特别是海马、杏仁核有抑制作用,可改 善焦虑不安、紧张等情绪异常,故有镇静和 消除紧张的作用。
在药理作用方面,这类药物有抗焦虑、松 弛肌肉、镇静、催眠及解痉等作用,但不同 药物的作用强弱也不同,适应症各异。
迄今已开发上市的抗焦虑药有:安定、 唑仑定、美达西泮(去氧安定)、溴西泮(溴 安定)、劳拉西泮(氯羟安定)、安定羟酸钾、 氟甲西泮、普拉西泮等。
苯并二氮杂䓬类药物的副作用一般较 小,未见出现严重副作用的病例。有些药物 有困倦、乏力等副作用,故在驾驶汽车等情 况下服用时应注意。另外,当与酒精等并用 时,会增强其作用,对此要予以注意,这也 是很必要的。
③其他 盐酸羟嗪(安太乐)通过抗变态 反应作用和中枢抑制作用而产生安定作用, 故可适用于焦虑、紧张、情绪激动等精神神 经症状。其改良制剂——双羟萘酸羟嗪,现 在还经常使用。
(3) 抗抑郁药
抗抑郁药对抑郁状态有恢复精力、消除 焦虑和烦躁感的作用。
据认为,抑郁症的发病是由于中枢神经 的单胺神经细胞内缺少以去甲肾上腺素为主 的儿茶酚胺及以5-羟色胺为主的吲哚胺,结 果化学递质不足,引起精神和身体的抑郁症 状。抗抑郁药的作用机理,据认为是阻滞中 枢神经对单胺的再摄取,从而促进神经传导。
抗抑郁药可分为三环类、四环类、单胺 氧化酶抑制剂及其他药物。
①三环类药物 三环类有以丙咪嗪为代 表的二苯并氮杂䓬衍生物, 以及阿米替林等 二苯并环庚烯衍生物,是现在最常用的一类 药物。
②四环类药物 如马普替林 (麦普 替林)。
③单胺氧化酶抑制剂 单胺氧化酶抑制 剂是抑制机体单胺氧化酶的活性,提高脑内 儿茶酚胺、5-羟色胺的浓度的药物。以前用得 较多,但因有的损害肝脏,现在只有盐酸胡 椒丙肼在销售。
④其他药物 舒必利本来是治疗消化性 溃疡的药物,但近年发现它用于精神分裂症、 抑郁症与抑郁状态有疗效。
碳酸锂据认为是适用于治疗躁狂症及躁 狂抑郁症躁狂期的药物。