抗震颤麻痹药

    抗震颤麻痹药 : 震颤麻痹(帕金森氏病)是J. Parkinson于 1817年最先报道的疾病。此病虽可见锥体外 系统功能障碍,但伴有震颤、肌肉强直等神 经症状。阿托品和东莨菪碱等药物,还有盐 酸苯海索(安坦)等抗胆碱药虽早已用来治疗 此病,但这些药物都只是对症治疗。
1967年G.C.Cotiaz报道,左旋多巴对 震颤麻痹有效,从而向全世界提出了许多 课题。
左旋多巴在服用后,进入脑组织,经脱 羧转变成多巴胺和去甲肾上腺素。多巴胺以 高浓度分布于黑质、纹状体等脑组织中。而 震颤麻痹正是由于纹状体和黑质中的多巴胺 含量减少而发病,因此服用多巴胺的前体,就 可找到治疗的可能途径。因多巴胺不易通过 血脑屏障,故服用它的前体——多巴。
与以往的抗震颤麻痹药不同,左旋多巴 对运动迟缓和肌肉强直的效果比对震颤 更好。
左旋多巴的开发,成了治疗震颤麻痹的 一大转折。
但是,有较多患者服用左旋多巴后,出 现消化道功能障碍,因而进行了减轻其副作 用的研究。
脱羧酶抑制剂卡比多巴或盐酸苄丝肼 (盐酸丝羟苄肼)同左旋多巴合用,可以大幅 度减少左旋多巴的用量。
使用这种配伍剂的优点是: 可减轻食欲 不振、恶心呕吐等消化道副作用; 在短期内 达到最适合的用量; 奏效快。
此外,抗震颤麻痹药还有金刚胺。金刚 胺是美国作为流感预防药而开发的,但在开 发中发现它有抗震颤麻痹作用,故在这方面 也进行了开发研究,并发现它并不属于以往 的抗胆碱类药物,而是提高多巴胺能神经元 的活性。金刚胺虽可单独使用,但因与左旋 多巴合用时,可增强左旋多巴的效果,故多 合用。
现正在开发中的药物溴隐亭(溴麦角环 肽),因有较强的抗震颤麻痹作用,正在研究 提高其效力。
3,4-二羟基苯基丝氨酸也在研究中。