利尿药

    利尿药 : 利尿药是使尿量增加 的药物,按其作用机理可分为肾小球性利尿 药和肾小管性利尿药两类。
肾小球性利尿药主要作用于肾小球,大 多是黄嘌呤类利尿药。肾小管性利尿药主要 作用于肾小管,抑制电解质和水的再吸收,又 可分为噻嗪类利尿药、保钾性利尿药、碳酸 酐酶抑制剂和髓袢性利尿药。
(1) 肾小球性利尿药
①黄嘌呤类 有氨茶碱、胆茶碱和丙羟 茶碱(喘定)等。但因这些药物还有直接兴奋 心肌,使心输出量增加和冠状动脉扩张的作 用,故多用于充血性心功能不全。氨茶碱的利 尿作用是通过对心血管系统的作用,引起肾 血流和肾小球滤过量的增加,以及阻止肾小 管对钠离子和氯离子的再吸收等(参见“强心 药”)。
(2) 肾小管性利尿药
①噻嗪类利尿药 噻嗪类利尿药的结构 基本上均具有苯并噻二嗪的骨架。如下结构 式所示。

利尿作用依取代基的不同而有差别。 R₁、R₂、R₃分别取不同基团时可分别生成:苄 噻嗪、氯噻嗪、苄氟噻嗪、环戊噻嗪、乙噻 嗪、氢氯噻嗪等。
其作用机理是作用于髓袢升支皮质部和 远曲小管,抑制钠离子和氯离子的再吸收,而 发挥利尿作用。再者,由于其有排钠作用而显 示降压效果,故被用作治疗轻症高血压的首 选药物。此外,还可用于心脏性水肿和肾脏性 水肿。其副作用一般不重,故较为常用。
②碳酸酐酶抑制剂 这类药物由于抑制 肾小管中的碳酸酐酶,阻止与钠离子交换的 氢离子生成,从而抑制钠的再吸收,使水和 碳酸氢盐的排出增加而起利尿作用。这类药 物用于临床的只有乙酰唑胺(醋唑磺胺)。
③保钾性利尿药 这类药物有属于蝶啶 衍生物的氨苯喋啶(三氨喋啶),以及属于甾 体化合物的螺内酯(安体舒通)和坎利酸钾。 这类药物作用于远曲小管。这两个甾体化合 物有醛固酮拮抗作用,促进钠和水的排出,抑 制钾的排出。
氨苯蝶啶和螺内酯因有降血压作用,故 也作降压药使用。
④髓袢性利尿药 这类药物的作用部位 主要是在髓袢升支,通过抑制这个部位的钠 离子的再吸收而显示利尿作用。其特点是利 尿作用强而快。
这类药物有呋喃苯胺酸(速尿、利尿磺 胺)、布美他尼和依他尼酸(利尿酸)。呋喃苯 胺酸也可用于高血压。