吡哆醛磷酸酯

    吡哆醛磷酸酯 :

又称3-羟基- 5-(羟甲基)- 2- 甲基异烟 醛-5-磷酸 酯、3-羟基- 2-甲基-5- (磷酰氧基)甲 基-4-吡啶甲醛、Pyromijin、Sechvitan、 Vitazechs。微黄色结晶粉末。相对分子质量 247.14。熔点227～230℃。几乎不溶于乙醇、丙 酮、乙醚、苯及三氯甲烷,微溶于水。在酸溶液中 无色,在碱溶液中呈亮黄色。对光不稳定。对热、 氧稳定。能被过氧化氢氧化,使4位的醛基变为 羟基。大鼠经口LD₅₀6000mg/kg。
用途: 维生素B₆的主体药物,用于治疗湿 疹、皮炎、荨麻疹、脓疱疹、瘙痒症、鳞屑疹、口角 炎、口唇炎、舌炎、药疹、哮喘及妊娠反应等。
制法:①以吡哆醇为原料,与羟胺和氧反 应,生成4-肟化合物[2],催化加氢,生成4-甲 氨基化合物[3],在五氧化二磷存在下,与磷酸 反应,在5位形成磷酰氧甲基(即磷酸甲酯基), 再氧化,可制得[1]。

②以顺丁烯二酸二乙酯和4-甲基-5-乙 氧基唑为原料,加成,生成双环化合物,再氧化, 最后酯交换,可制得吡哆醇,再按上法制取[1]。

参见“吡哆醇盐酸盐”。