农用抗生素

    农用抗生素 : 最早用于农业 防治作物病害的抗生素是链霉素 (streptomycin),在美国,它单独使用或者和土霉素 (oxytetracycline)并用,可有效防治苹果、梨 的火疫病(Erwinia amylovora),在日本还使 用链霉素防治烟草野火病。另外,氯霉素 (chloramphenicol) 用于防治水稻白叶 枯病。
这样,抗细菌性抗生素可用作农用杀菌 剂得到证实,因此跟着进行了抗真菌性抗生 素的筛选。放线菌酮(cycloheximide)和灰黄 霉素(grisefulvin)分别在美国和英国得到实 际应用。日本在1959年用放线菌酮防治洋葱 霜霉病,灰黄霉素用来防治苹果花叶病、瓜 类枯萎病。
在日本,农用抗生素的开发主要是从 1961年灭瘟素(blasticidis s)[1]开始,1963 年日本北兴化学工业公司研究成功春日霉素 (kasugamycin)[2],均用于水稻稻瘟病的防 治。1964年北兴化学工业公司又开发了多氧 霉素(polyoxin)和1972年日本武田药品工业 公司开发的有效霉素 (validamycin A) 用于 水稻纹枯病的防治。中国继日本之后,分别分 离和开发了与日本的灭瘟素、春日霉素、多 氧霉素和有效霉素相同或相似的抗生素,即 中国的灭瘟素 [1]、春雷霉素 [2]、多抗霉 素(polyoxin)[3]和井冈霉素(validamycin A) [4]。1982年中国吉林省农科院植保所研 制成公主 (岭) 霉素,用于拌种防治高粱丝 黑穗病和坚黑穗病、小麦光腥黑穗病和网腥 黑穗病、谷子粒黑穗病。

灭瘟素 [1]

春雷霉素 [2]

多抗霉素 [3]

多抗霉素	R1	R2	R3
A B D E F G H J K L M	CH2OH CH2OH COOH COOH COOH CH2OH CH3 CH3 H H H	① HO HO HO ① HO ① HO ① HO HO	OH OH OH H OH H OH OH OH OH H

①

多抗霉素 [3-A]

灭瘟素是从放线菌 (streptomyces griseochromogenes) 的代谢产物中分离出来 的抗生素,成品为苄基氨基苯磺酸盐,在2× 10^-5～4×10^-5下,能有效地防治水稻稻瘟 病和极毛杆菌属菌引起的病害,对水稻胡麻 叶斑病和小粒菌核病也有一定防效。其在 1×10^-6下能抑制稻瘟病菌的L-谷氨酰胺 (L-glutamine)进入蛋白质。用细菌作的实验 证明,灭瘟素可抑制蛋白质合成过程中肽键 (peptide bond) 的伸长。
春雷霉素是小金色放线菌(Actinomycetes micro-aurous)所产生的代谢物,是农医两用 抗生素,既可防治绿脓杆菌的感染,又可防治 稻瘟病。春日霉素是放线菌(Streptomyces kasugaensis) 生产的水溶性碱性抗生素。由于连 续使用,已产生抗性菌,使防效下降,宜与其 他药剂混用。其也抑制蛋白质合成。
多抗霉素是肽嘧啶核苷类抗生素,含有 A～N14种不同同系物的混合物。中国多抗霉 素是金色产色链霉菌 (Streptomyces aureochromogenes)所产生的代谢物,主要成分是 多抗霉素A(C₂₃H₃₂N₆O₁₄)和多抗霉素B (C₁₇H₂₅N₅O₁₃),含量为84%(相当于 840000r/g),无色针状结晶,熔点180℃。日本多氧霉素系可可链霉菌阿苏变种(S. cacaoi var. asoensis)所产生的代谢物,主要成分为 多抗霉素B,纯品为无定形结晶,熔点160℃ 以上 (分解)。其选择性抑制细胞壁几丁质合 成。用于防治小麦白粉病、水稻纹枯病、黄瓜 霜霉病等真菌病害。

井冈霉素 [4]

井冈霉素是由吸水链霉菌井冈变种 (Streptomyces hygroscopicus var. limones jinganesis Yen) 所产生的水溶性抗生素,共有 A、B、C、D、E、F六种组分,其主要活性 物质为A,其次为B。日本有效霉素是放线菌 (Streptomyces hygroscopicus var. limones)生 产的抗生素,含有效霉素A [4]至F,主要 成分是A。主要防治水稻纹枯病、小粒菌核 病,玉米大斑病等。作用机理是抑制纹枯病病 原菌(Rhizoctonia solani)的正常发育和抑制 保持致病性所必须的肌醇的生物合成。