青霉素类抗生素
导读:青霉素类抗生素 : 青霉素是由英国A. Fleming于1929年发现的,它对革兰氏阳性菌作用极强,但对革兰氏阴性菌作用较弱,且在酸碱中极易分解。青霉素按其特性可分为两类。甲:天然产青霉素有10个组分 (见表1),其中以青霉素G及V组分抑菌能力最强,其盐类广泛用于临床(见表2)。乙: 半合成青霉素是由青霉素母核6-氨基青霉烷酸(6APA)经化
青霉素类抗生素 : 青霉素是由英国A. Fleming于1929年发现 的,它对革兰氏阳性菌作用极强,但对革兰 氏阴性菌作用较弱,且在酸碱中极易分解。青 霉素按其特性可分为两类。甲:天然产青霉素 有10个组分 (见表1),其中以青霉素G及V 组分抑菌能力最强,其盐类广泛用于临床 (见表2)。乙: 半合成青霉素是由青霉素母核 6-氨基青霉烷酸(6APA)经化学合成法制备 的多种耐酶、耐酸、广谱及抗绿脓杆菌的品 种(见表3)。青霉素类抗生素在临床上应用已 40余年,疗效显著,目前仍是抗感染药物中 重要的品种。新的、高效、广谱口服衍生物仍 在不断研究中。
表1 天然产青霉素

| 名 称 | 命 名 | 结构式(R) |
| α-戊烯基青霉素 | F |
CH3CH2CH CHCH2— |
| 庚基青霉素 | K | CH3(CH2)6— |
| 苄基青霉素 | G | C6H5CH2— |
| 苯氧甲基青霉素 | V | C6H5OCH2— |
| 烯丙基硫代青霉素 | O |
CH2 CHCH2SCH2— |
表2 青霉素G盐类

| 名 称 | 结构式(R) |
| 苄青霉素钾盐 | K |
| 苄青霉素钠盐 | Na |
| 普鲁卡因青霉素 |
(C2)H5)2 HCH2CH2COOC6H4NH2 |
| 苄星青霉素 |
C6H5CH2N 2CH2CH2NH2+CH2C6H5 |
表3 常用半合成青霉素


续表

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CHCH2—
CHCH2SCH2—
HCH2CH2COOC6H4NH2
2CH2CH2NH2+CH2C6H5